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      第七章 药效学

      【A型题】

      环戊噻嗪、氢氯噻嗪、呋塞米和氯噻嗪效价强度及效能的比较见下图,对这四种利尿药效能及效价强度叙述正确的是

      A.效能最强的是呋塞米

      B.效价强度最小的是呋塞米

      C.效价强度最大的是氯噻嗪

      D.氢氯噻嗪效能大于环戊噻嗪,小于氯噻嗪

      E.环戊噻嗪、氯噻嗪和氢氯噻嗪的效价强度相同

      『正确答案』A

      『答案解析』最大效应是指在一定范围内,增加药物剂量或浓度,其效应强度随之增加,但效应增至最大时,继续增加剂量或浓度,效应不能再上升,此效应为一极限,称为最大效应,也称效能。

      【A型题】

      属于对因治疗的药物作用方式是

      A.胰岛素降低糖尿病患者的血糖

      B.阿司匹林治疗感冒引起的发热

      C.硝苯地平降低高血压患者的血压

      D.硝酸甘油缓解心绞痛的发作

      E.青霉素治疗脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎

      『正确答案』E

      『答案解析』对因治疗指用药后能消除原发致病因子,治愈疾病的药物治疗。例如使用抗生素杀灭病原微生物,达到控制感染性疾病;铁制剂治疗缺铁性贫血等属于对因治疗。此外,补充体内营养或代谢物质不足,称为补充疗法,又称替代疗法,也属于对因治疗。

      【A型题】

      根据药物作用机制分析,下列药物作用属于非特异性作用机制的是

      A.阿托品阻断M受体而缓解胃肠平滑肌痉挛

      B.阿司匹林抑制环氧酶而解热镇痛

      C.硝苯地平阻断Ca2+而降血压

      D.氢氯噻嗪抑制肾小管Na+-Cl-转换体,产生利尿作用

      E.碳酸氢钠碱化尿液而促进弱碱性药物的排泄

      『正确答案』E

      『答案解析』有些药物并无特异性作用机制,而主要与理化性质有关。如消毒防腐药对蛋白质有变性作用,因此只能用于体外杀菌或防腐,不能内服。另外,还有酚类、醇类、醛类和重金属盐类等蛋白沉淀剂。有些药物利用自身酸碱性,产生中和反应或调节血液酸碱平衡,如碳酸氢钠、氯化铵等,还有些药物补充机体缺乏的物质,如维生素、多种微量元素等。

      【A型题】

      A、B、C三种药物的LD50分别为20、40、60mg/kg;ED50分别为10、10、20mg/kg,三种药物的安全性大小顺序应为

      A.A>C>B

      B.B>C>A

      C.C>B>A

      D.A>B>C

      E.C>A>B

      『正确答案』B

      『答案解析』TI=LD50/ED50。

      【A型题】

      A、B两种药物制剂的药物剂量-效应关系曲线比较见下图,对A药和B药的安全性分析,正确的是

      A.A药的治疗指数和安全范围大于B药

      B.A药的治疗指数和安全范围小于B药

      C.A药治疗指数大于B药,A药安全范围小于B药

      D.A药治疗指数大于B药,A药安全范围等于B药

      E.A药治疗指数等于B药,A药安全范围大于B药

      『正确答案』E

      『答案解析』A、B两药的量效曲线斜率不同,A药在95%和99%有效量时(ED95和ED99)没有动物死亡,而B药在ED95和ED99时,则分别有10%或20%死亡。说明A药比B药安全。

      【A型题】

      质反应中药物的ED50是指药物

      A.和50%受体结合的剂量

      B.引起50%动物阳性效应的剂量

      C.引起50%最大效能的剂量

      D.引起50%动物中毒的剂量

      E.达到50%有效血浓度的剂量

      『正确答案』B

      『答案解析』半数有效量是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数有效量(ED50)及半数有效浓度(EC50)表示。

      【A型题】

      加入竞争性拮抗药后,相应受体激动药的量效曲线将会

      A.平行左移,最大效应不变

      B.平行右移,最大效应不变

      C.向左移动,最大效应降低

      D.向右移动,最大效应降低

      E.保持不变

      『正确答案』B

      『答案解析』由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。

      【A型题】

      抗酸药中和胃酸,用于治疗胃溃疡的作用机制是

      A.影响酶的活性

      B.干扰核酸代谢

      C.补充体内物质

      D.改变细胞周围的理化性质

      E.影响生物活性物质及其转运体

      『正确答案』D

      『答案解析』有些药物常常是通过简单的化学反应或物理作用而产生药理效应,如口服氢氧化铝、三硅酸镁等抗酸药中和胃酸,可用于治疗胃溃疡;静脉注射甘露醇,其在肾小管内产生高渗透压而利尿;二巯基丁二酸钠等络合剂可将汞、砷等重金属离子络合成环状物,促使其随尿排出以解毒。此外,渗透性泻药硫酸镁和血容量扩张剂右旋糖酐等通过局部形成高渗透压而产生相应的效应。

      【A型题】

      某患者,男性,60岁,患充血性心力衰竭,采用利尿药治疗。药物A和B具有相同的利尿机制。5mg药物A与500mg药物B能够产生相同的利尿强度,这提示

      A.药物B的效能低于药物A

      B.药物A比药物B的效价强度强100倍

      C.药物A的毒性比药物B低

      D.药物A比药物B更安全

      E.药物A的作用时程比药物B短

      『正确答案』B

      『答案解析』价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较,是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,其值越小则强度越大。

      【B型题】

      A.可逆性

      B.饱和性

      C.特异性

      D.灵敏性

      E.多样性

      1.受体对配体具有高度识别能力,对配体的化学结构与立体结构具有专一性,这一属性属于受体的

      2.受体的数量和其能结合的配体量是有限的,配体达到一定浓度后,效应不再随配体浓度的增加而增加,这一属性属于受体的

      『正确答案』C;B

      『答案解析』特异性:受体对它的配体有高度识别能力,对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性,特定的受体只能与其特定的配体结合,产生特定的生理效应。同一化合物的不同光学异构体与受体的亲和力相差很大。

      饱和性:受体数量是有限的,其能结合的配体量也是有限的,因此受体具有饱和性,在药物的作用上反映为最大效应。当药物达到一定浓度后,其效应不会随其浓度增加而继续增加。

      【B型题】

      A.完全激动药  B.竞争性拮抗药

      C.部分激动药  D.非竞争性拮抗药

      E.负性激动药

      3.与受体具有很高的亲和力和内在活性(α=1)的药物是

      4.与受体具有很高的亲和力但内在活性不强(α<1)的药物是

      5.与受体很高的亲和力,但缺乏内在活性(α=0),与激动药合用,在增强激动药的剂量或浓度时,激动药的量-效曲线平行右移,但最大效应不变的药物是

      『正确答案』 A;C;B

      『答案解析』完全激动药,α=100%,部分激动药虽与受体有较强的亲和力,但内在活性α<100%。

      由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。

      【X型题】

      药理反应属于质反应的指标是

      A.血压

      B.惊厥

      C.睡眠

      D.死亡

      E.镇痛

      『正确答案』BCDE

      『答案解析』 药理效应按性质可分为量反应和质反应。药理效应的强弱呈连续性量的变化,可用数或量或最大反应的百分率表示,称为量反应。例如血压、心率、尿量、血糖浓度等,研究对象为单一的生物个体。如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而为反应的性质变化,则称之为质反应,一般以阳性或阴性、全或无的方式表示,如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等,研究对象为一个群体。

      【X型题】

      下列物质属第二信使的有

      A.cAMP

      B.cGMP

      C.生长因子

      D.转化因子

      E.NO

      『正确答案』ABE

      『答案解析』第二信使为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子,第二信使将获得的信息增强、分化、整合并传递给效应器才能发挥特定的生理功能或药理效应。最早发现的第二信使是环磷酸腺苷(cAMP),目前已经证明cGMP、IP3、DG及PGs、Ca2+等都属于受体信号转导的第二信使。NO既有第一信使特征,又有第二信使特征。

      【X型题】

      甲药LD50和ED50分别为20mg/kg与2mg/kg,而乙药分别为30mg/kg与6mg/kg,下述评价正确的有

      A.甲药的毒性较强,但却较安全

      B.甲药的毒性较弱,因此较安全

      C.甲药的疗效较弱,但较安全

      D.甲药的疗效较强,但较不安全

      E.甲药的疗效较强,且较安全

      『正确答案』AE

      『答案解析』半数有效量是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数有效量(ED50)及半数有效浓度(EC50)表示。药物的安全性一般与其LD50的大小成正比,与ED50成反比。

      【X型题】

      以下属于遗传因素对药物作用影响的是

      A.年龄

      B.种族差异

      C.个体差异

      D.种属差异

      E.特异质反应

      『正确答案』BCDE

      『答案解析』A属于生理因素。

     

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